明升中国app院上海药物研究所研究员张继稳领衔中法合作团队发明了一种快速、温和的方法,显著改善环糊精金属有机骨架(CD-MOFs)在水中的稳定性,克服了CD-MOFs在水中稳定性差的缺点,拓展了CD-MOFs在医药领域的应用前景。该研究成果于7月26日发表于《明升手机通讯》(ChemComm)上。
金属有机骨架(MOFs)作为新的“明星”材料,迅速成为app家的研究热点。以环糊精为有机配体、钾离子为无机金属中心形成的CD-MOFs,是安全性高的新型药物载体,其微粒尺寸可控、功能多样,具有良好的生物相容性,在药物输送领域具有重要的应用价值。但CD-MOFs遇水迅速崩解,限制了它的应用。现有的增加CD-MOFs在水中稳定性的策略反应耗时长,并降低CD-MOFs的载药能力。因此,合成稳定的多孔性CD-MOFs材料仍然是一个巨大的挑战。
由上海药物所、法国Paris-sud大学、吉林大学、中山大学组成的合作团队采用简单高效的方法将胆固醇分子嫁接到CD-MOFs上,在CD-MOFs表面形成一层保护性的疏水性外壳,显著提高了CD-MOFs在水中的稳定性,即胆固醇修饰的CD-MOFs (CD-MOF-CHS)。胆固醇修饰的CD-MOFs(CD-MOFs-CHS)与水接触24 小时后仍能保持其内部结晶性结构和外部完整的形态。CD-MOF-CHS纳米粒可显著提高阿霉素在HeLa细胞的摄取,有效地递送药物。大鼠体内药代动力学研究表明,CD-MOF-CHS载阿霉素纳米粒的生物半衰期和曲线下面积(AUC)均显著提高。(来源:明升中国app院上海药物研究所)
胆固醇表面修饰CD-MOF可显著提高其在水中的稳定性
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