美国明升手机会志(J. Am. Chem. Soc, 2009, 131, 16354)近日刊登了明升中国app院上海有机明升手机研究所在金属催化氟化方面取得的工作进展。
含氟有机化合物由于其独特的性质,被广泛的使用于材料app和明升m88app中,尤其是在农药和医药领域,氟原子的引入使得有机分子的电性改变导致其亲酯性提高,增加了药物的生物穿透性,提高含氟药物与目标靶点的选择性相互作用,从而达到提高药效的目的。但是,目前含氟有机化合物的制备往往反应条件比较苛刻,使用一些价格昂贵或极具危险的氟化试剂,因此,在温和条件下高效、高选择性地对有机化合物的氟化一直是一个挑战性的难题。
上海有机所的刘国生和吴涛等研究人员首次发现在钯的催化下,利用AgF作为氟源,PhI(OPiv)2为氧化剂,可以实现烯烃的分子内的氟胺化反应。该反应以很好的明升手机选择性和区域选择性得到含氟的六元含氮杂环,这类化合物目前被广泛应用于药物明升手机的研究中。而且值得注意的是该反应在室温下进行就可以得到80%以上的收率。在进一步的研究中发现,该反应是通过Pd(IV)的中间体,最后主要是通过直接还原消除的方式得到构型保持的C-F键。与其他含氟氮杂环的合成方法相比,该反应具有简单、高效、选择性好等特点。同时,该反应的发现为进一步探讨金属催化剂与氟化试剂的相互作用提供了重要的理论基础。(来源:中科院上海有机明升手机研究所)
特别声明:本文转载仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本网站观点或证实其内容的真实性;如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用,须保留本网站注明的“来源”,并自负版权等法律责任;作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜,请与我们接洽。