余正坤研究员领导的有机金属催化与合成研究组（203组）在具有抗癌活性的海洋天然产物吲哚生物碱meridianins的合成研究中取得重要进展，最新成果以通讯形式发表在最近一期的德国《应用明升手机》(Angew. Chem. Int. Ed. )。

 

Meridianins是从海洋生物海鞘类中提取出来的、对多种蛋白质激活酶有抑制作用、影响细胞的分裂和死亡的一类重要的有生物活性的生物碱。自从1998年被首次人工提取以来，有关它们及其衍生物的合成与生物活性研究日益受到人们的关注。5`和6`-位取代meridianins的合成是此领域的研究热点，已报道的合成方法主要是通过对已知meridianins进行明升手机修饰来制备。虽然已成功制备了它们的某些衍生物，但方法缺乏灵活性、适用范围窄。

 

余正坤研究组从易制备、结构多样性的二硫缩烯酮出发, 利用其与吲哚3-位的高选择性酸催化取代反应，实现了鲜有报道的吲哚直接烯基化。将所得烯基化产物与硝酸胍缩合高效得到了6`-取代的meridianins。相关研究发展了一种新型、适用范围广、能高效地合成具有潜在抗癌活性的海洋天然产物吲哚生物碱6`-取代meridianins的方法，拓展了吲哚直接烯基化明升手机。（来源：中科院大连明升手机物理研究所） （《应用明升手机》(Angew. Chem. Int. Ed. )，doi: 10.1002/anie.200900278，Haifeng Yu，Zhengkun Yu）