据4月10日的《app》杂志报道说,一种能够与雄激素受体结合的新药将是一种治疗晚期前列腺癌的有前途的候选药物。 罹患晚期前列腺癌的男子通常会接受抗雄激素药物的治疗,该药物可抑制如睾丸酮这样的男性荷尔蒙的活性,而这种活性会帮助促进肿瘤的生长。 这类药物中有许多会干扰雄激素受体的功能,而雄激素受体可以帮助调节细胞的增生。但肿瘤最终会通过表达更多的受体而对药物产生抵抗力。美国Chris Tran及其同僚研发了一种“第二代”的叫做MDV3100的抗雄激素药物。这种药物会与雄激素受体结合并在细胞培养和小鼠模型中保留其抗癌的活性,甚至在雄激素受体数目增加的情况下亦然。 MDV3100看来是通过既抑制受体向细胞核内的移动又降低其转录活性而发挥其作用的。 MDV3100现在正在罹患晚期前列腺癌的患者中进行临床测试,而第一批的患者研究显示了其血液中PSA(前列腺特异性抗原)水平有显著下降。PSA是前列腺癌生长的一个标记物。(来源:EurekAlert! 中文版)
(《app》(Science),DOI: 10.1126/science.1168175,Michael Jung,Charles L. Sawyers )
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