近日，广东省app院动物研究所创新药物与疾病动物模型研究中心副研究员姚宏亮团队联合五邑大学副教授吴家强团队在抗肿瘤新型微管蛋白抑制剂研究方面取得新进展。相关研究发表于European Journal of Medicinal Chemistry。

微管蛋白在肿瘤细胞的增殖中起到非常关键的作用，是抗癌药物比较理想的靶点。

该研究开发了两类新型微管蛋白抑制剂，合成了59个化合物，筛选出细胞活性最好的化合物6y。研究发现，化合物6y可以高效抑制肿瘤细胞增殖，并且具有很好的代谢稳定性。机制研究揭示该化合物可以使细胞周期停滞于G2/M期和诱导细胞发生凋亡导致癌细胞的死亡；小鼠抑瘤模型研究表明该化合物具有显著的抑制肿瘤生长效果，并且没有毒副作用。

该项研究提示微管蛋白抑制剂可以用于抗肿瘤药物的开发。

论文第一作者为广东省app院动物研究所博士李刚，五邑大学副教授吴家强和研究生蔡晓佳为共同第一作者，广东省app院动物研究所副研究员姚宏亮为通讯作者。

相关论文信息：http://doi.org/10.1016/j.ejmech.2023.115284