近日，扬州大学生物app与技术学院副教授王喜庆课题组、美国斯坦福大学博士白文举以及生物app与技术学院副教授李求春共同合作在《应用明升手机杂志》发表论文，提出色氨酸构建分子骨架新路径。

三元环的3a-羟基六氢吡咯[2,3-b]吲哚-2-羧酸（简称HPIC）及衍生物是许多生物碱和多肽类天然产物的分子骨架，这些化合物具有强大的结构多样性和抗菌、抗癌等生物活性。由色氨酸衍生物构建HPIC已被成为有机明升手机合成领域研究的热点，但存在繁琐的保护基操作、立体选择性差等问题。

在降解色氨酸的代谢通路中，色氨酸2,3双加氧酶xcTDO除了生成双加氧的主产物N’-甲酰基犬尿氨酸（NFK），还能够生成极微量的单加氧的HPIC副产物。经过对这一反应机理的分析，该研究团队设计了对xcTDO的定向进化使其大量生成HPIC的新思路，实现了将色氨酸双加氧酶向单加氧酶的转化：改造后的xcTDO可以利用不带有保护基的色氨酸、5-氯色氨酸和6-氯色氨酸作为底物，一步合成相应的HPIC产物。

王喜庆介绍道，该反应具有优秀立体选择性，反应和纯化过程不使用任何有机溶剂，反应条件温和、在室温下进行、低能耗等特点。

相关论文信息：